Ризатриптан: протимігренозний препарат першого вибору

Інтенсивний головний біль, типовий для мігрені, значно знижує якість життя пацієнта і вимагає призначення високоефективної терапії. Однак, крім ефективності, препарати від мігрені повинні мати високий рівень безпеки і прийнятний профіль побічних ефектів.

Анальгетики та нестероїдні протизапальні препарати не повністю задовольняють ці вимоги, тому препаратами першого вибору для лікування мігрені на сьогоднішній день є триптани.

Зміст

• Місце ризатриптану в терапії мігрені
• Механізми дії ризатриптану
• Фармакокінетика та клінічна ефективність ризатриптану

Місце ризатриптану в терапії мігрені

Багато пацієнтів з мігренню намагаються позбутися інтенсивного головного болю за допомогою засобів із групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) та анальгетиків. Ці лікарські препарати можуть лише зменшити інтенсивність болю, але не здатні ні усунути його надовго, ні попередити рецидив мігрені. На відміну від анальгетиків і нестероїдних протизапальних засобів, триптани – препарати, спеціально розроблені для лікування мігрені, – успішно купірують прояви мігрені, й тому рекомендовані Європейською федерацією з вивчення головного болю як препарати першої лінії для лікування виражених і помірно виражених симптомів мігрені [1]. Протимігренозний ефект триптанів спостерігається при їх прийомі в будь-якій фазі головного болю і найбільше виражений в разі прийому препарату на початковому етапі розвитку мігренозної атаки. Одним із найефективніших триптанів на сьогоднішній день є ризатриптан, рекомендований для невідкладної терапії мігрені з аурою або без аури на різних етапах розвитку головного болю, в тому числі у пацієнтів, у яких попереднє лікування анальгетиками і НПЗП виявилося малоефективним.

Механізми дії ризатриптану

Механізм дії триптанів, включаючи ризатриптан, безпосередньо пов'язаний з патогенезом розвитку мігрені [2], що базується на локальному розширенні краніальних судин головного мозку й виділенні прозапальних і вазоактивних речовин (нейропептидів) із чутливих нервових закінчень у системі трійчастого нерва. Потрапляючи до організму людини, триптани протидіють обом цим процесам, завдяки:

• судинозвужуючому впливу на рецептори стінки краніальних судин;
• гальмуванню процесів викиду нейропептидів;
• блокаді передачі больових сигналів системою трійчастого нерва.

Завдяки своїм фармакологічним ефектам, ризатриптан не лише полегшує й усуває головний біль, але й бореться з іншими проявами мігрені, включаючи нудоту, блювоту, світлочутливість та чутливість до звуку [3], тим самим покращуючи загальний стан пацієнта.

Фармакокінетика та клінічна ефективність ризатриптану

Слід зазначити, що лікування ризатриптаном показане тільки особам із підтвердженим результатами обстеження діагнозом «мігрень». Препарати ризатриптану випускаються у вигляді таблеток для прийому всередину. Потрапляючи до травного тракту, вони швидко всмоктуються і мають лікувальний ефект. Максимальна концентрація ризатриптану в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому таблетки, а знеболюючий ефект стає помітним через 30 хвилин. Висока швидкість настання ефекту відрізняє ризатриптан від інших триптанів, на розвиток ефектів яких необхідно від 40 до 60 хвилин [2]. З особливостей фармакокінетики ризатриптану слід відзначити відсутність схильності до накопичення препарату в організмі пацієнта, що забезпечує хорошу переносимість терапії даним триптаном.

Що стосується ефективності терапії мігрені ризатриптаном, її підтверджують результати клінічних досліджень, в тому числі дослідження EXPERT, згідно з яким пацієнтів із мігренню, задоволених результатами прийому триптанів (83,1%), було більш ніж у 2 рази більше, ніж пацієнтів, які були задоволені лікуванням іншими препаратами, які застосовувалися при мігрені (32,2%) [4].

Швидке усунення головного болю та інших супутніх симптомів, а також нормалізація загального самопочуття відіграє дуже велику роль у сучасній терапії мігрені.

Література

1. Steiner T.J. et al. European Headache Federation; Lifting the Burden: The Global Campaign to Reduce the Burden of Headache disorders in primary care. J Head-ache pain. 2007; 8 Suppl 1: S3–47.
2. Evers S. et al. EFNS guideline on the drug treatment of migraine — revised report of an EFNS task force. European Journal of Neurology 2009, 16: 968–981.
3. Бордылюк А.А. Таблетки от мигрени: список и характеристики//doctor-neurologist.ru
4. Lantéri-Minet M., Massiou H., Romatet, S.,Barba A., Lucas C., Allaf B. An Instru-ment to Assess Patient Perceptions of Satisfaction With Acute Migraine Treatment (EXPERT Study). Headache 2011; 51: 590–601.